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抗生素類

2022-10-13   
抗生素原稱抗菌素??股厥且环N由微生物所產(chǎn)生的特殊的次生代謝有機(jī)物,在低濃度下具有抑制或殺死其他微生物作用。既不參與細(xì)胞結(jié)構(gòu),也不是細(xì)胞的貯存養(yǎng)料;對(duì)產(chǎn)生菌本身無害,但對(duì)其他微生物則有專一的作用;在有效濃度很低的情況下,能夠抑制敏感菌種的生長(zhǎng)和代謝活性或使其致死。 抗生素(an-tibiotics)原意是指這樣的一種化學(xué)物質(zhì),它由某種有機(jī)體(一般來說是某種微生物)所產(chǎn)生,,在稀釋狀態(tài)下,對(duì)別種微生物有抑制或殺滅作用??股匾罁?jù)它們的作用對(duì)象以及功能的不同,可分為抗細(xì)菌作用、抗病毒作用、抗真菌作用等。比如由青霉菌屬所產(chǎn)生的青霉素,以及頭孢菌素、鏈霉素等是抗細(xì)菌的抗生素;治療單純性皰疹的阿糖腺苷是抗病毒的抗生素藥;兩性霉素B既有抗原生動(dòng)物感染的抗生素。 抗菌藥(antibacte-rials)是指一類對(duì)細(xì)菌有抑制或殺滅作用的藥物,除部分抗生素外,還包括合成的抗菌素,比如磺胺類、喹諾酮類等。青霉素、鏈霉素等抗細(xì)菌作用的抗生素也是抗菌藥。 抗生素和抗菌藥都是化療藥品,同屬于抗微生物類藥(an-timicrobial drugs)或抗感染藥(anti-infective drugs)。 抗生素是抗菌藥不太恰當(dāng)?shù)呐f稱。 1 抗生素的發(fā)現(xiàn) 1929年英國學(xué)者弗萊明首先在抗生素中發(fā)現(xiàn)了青霉素。目前所用的抗生素大多數(shù)是從微生物培養(yǎng)液中提取的,有些抗生素已能人工合成。由于不同種類的抗生素的化學(xué)成分不一,因此它們對(duì)微生物的作用機(jī)理也很不相同,有些抑制蛋白質(zhì)的合成,有些抑制核酸的合成,有些則抑制細(xì)胞壁的合成。 2 抗生素的種類 現(xiàn)已報(bào)道的幾千種抗生素,按結(jié)構(gòu)可分為6個(gè)類型: (1)糖的衍生物,主要由氨基己糖的衍生物組成,如鏈霉素; (2)多肽類抗生素,主要或全部由氨基酸組成,有多肽或蛋白質(zhì)的某些特性,如多粘菌素、青霉素; (3)多烯類抗生素,分子結(jié)構(gòu)中有多個(gè)雙鍵,如制霉菌素、兩性霉素; (4)大環(huán)內(nèi)酯抗生素,是由一個(gè)或多個(gè)單糖組成并與碳鏈一起形成一個(gè)巨大的芳香內(nèi)酯不化合物,如紅霉素; (5)四環(huán)類抗生素,都具有四個(gè)縮合苯環(huán),如四環(huán)素(6)嘌呤類抗生素,都含有嘌呤環(huán),如嘌呤霉素??股夭煌谝话阆君R或殺蟲劑,它主要干擾細(xì)胞的生理代謝(包括酶活性),使細(xì)胞不能以正常途徑維持其生命活動(dòng)而停上去生長(zhǎng)甚至死亡。因經(jīng),抗生素的作用也就消失??股辽俚淖饔脤?duì)象有一定范圍:這種作用范圍就稱為該抗生素的抗菌素、四環(huán)素等。主要作用革蘭氏陽性菌或陰性菌的稱窄譜抗生素,前者如青霉素,后者如多粘菌至少。 3 抗生素的作用部位 已知抗生素的作用部位大致有幾種: (1)抑制細(xì)胞壁的形成,如青霉素,主要是抑制細(xì)胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素(一種效果很好的殺真菌劑)主要作用是抑制真攻細(xì)胞壁中幾丁質(zhì)的合成。 (2)影響細(xì)胞膜的功能,如多粘菌至少與細(xì)胞結(jié)合,作用于脂多糖、脂蛋白,因此對(duì)革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的殺菌作用,制霉菌素與真菌細(xì)胞膜中的類固醇結(jié)合,破壞細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)。 (3)干擾蛋白質(zhì)的合成,通過抑制蛋白質(zhì)生物合成抑制微生物生長(zhǎng)的抗生素較多,如卡那霉素、鏈霉素等。 (4)阻礙核酸的合成,主要通過抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生長(zhǎng),例如利福霉素、博萊霉素等。 4 抗生素的用途 由于抗生素可使95%以上由細(xì)菌感染而引起的疾病得到控制,因此被廣泛應(yīng)用于家禽、家畜、作物等病害的防治,現(xiàn)已成為治療傳染性疾病的主要藥物。抗生素還應(yīng)用于食品保存,如四環(huán)素應(yīng)用于肉類等的保存,制霉菌素應(yīng)用于柑桔等的保存。利用四環(huán)素能與腫瘤組織結(jié)合的特性,可將這種抗生素作為載體以提高抗腫瘤藥物的藥效??股仉m然能有效地防治人類的疾病,但在臨床使用上還存在著微生物對(duì)抗生素的耐藥性問題,如某些地方耐藥的金黃色葡萄球菌已達(dá)80%~90%,有些用藥者對(duì)抗生素會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)。對(duì)于這些問題有待于今后研究解決。

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